La teofillina (numero CAS. 58-55-9) è un composto organico con la formula chimica C7H8N4O2. Riduce il tono della muscolatura liscia e dilata le vie aeree; favorisce il rilascio di adrenalina e noradrenalina endogena, rilassando la muscolatura liscia delle vie aeree; e inibisce il rilascio di ioni calcio dal reticolo endoplasmatico della muscolatura liscia, riducendo la concentrazione intracellulare di ioni calcio e producendo così un effetto di dilatazione delle vie aeree. La teofillina ha un forte effetto rilassante sulla muscolatura liscia, ma è meno potente degli agonisti dei recettori -.
Indicazioni
1. Utilizzato per asma bronchiale, bronchite acuta, bronchite asmatica, enfisema ostruttivo, ecc., per alleviare i sintomi del respiro sibilante. È adatto anche per i sintomi di broncospasmo associati a bronchite cronica ed enfisema.
2. Può essere utilizzato per pazienti con asma cardiaco, edema cardiaco e insufficienza cardiaca acuta.
3. Può essere utilizzato anche per pazienti con colica biliare.
Dosaggio e somministrazione
Orale: 0,1–0,2 g/dose, due volte al giorno; dose massima: 0,3 g/dose, 1 g/giorno.
Compresse a rilascio-controllato: 400 mg/dose, una volta al giorno.
Specifiche e proprietà del prodotto
- Formula chimica: C7H8N4O2
- Peso Molecolare: 180.164
- Punto di ebollizione: 454,1 gradi
- Densità: 1.465 g/cm³
- Purezza: 99%
- Aspetto: Polvere bianca
- Metodo di rilevamento: microspettroscopia ad alte prestazioni (HPLC)
- Standard: USP (Ufficio marchi e brevetti degli Stati Uniti)
Sviluppo e applicazione del prodotto
Dosaggio e somministrazione:
Orale: 0,1–0,2 g/dose, due volte al giorno; dose massima: 0,3 g/dose, 1 g/giorno.
Compresse a rilascio-controllato: 400 mg/dose, una volta al giorno.
Reazioni avverse
1. La somministrazione orale può causare bruciore di stomaco, nausea, vomito, aritmia, perdita di appetito, distensione addominale e livelli elevati di acido urico nel siero. L'uso a lungo-termine può causare mal di testa, insonnia e palpitazioni.
2. Altamente irritante per l'area locale. L'iniezione intramuscolare può causare dolore locale, arrossamento e gonfiore. Le dosi terapeutiche possono causare insonnia o irrequietezza.
Precauzioni
Si consiglia di assumerlo dopo i pasti per ridurre l'irritazione gastrointestinale. Il fumo, l'avvelenamento cronico da alcol e l'induzione degli enzimi epatici che metabolizzano i farmaci- possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di teofillina, richiedendo un adeguato aumento del dosaggio di teofillina. La teofillina può causare aritmie e peggiorare aritmie già esistenti; qualsiasi cambiamento nella frequenza cardiaca o nel ritmo deve essere attentamente monitorato. Una rapida iniezione endovenosa di teofillina o una concentrazione plasmatica di teofillina superiore a 20 ug/ml può causare reazioni tossiche che si manifestano come aritmie, tachicardia, tremori muscolari, convulsioni, ipotensione transitoria o insufficienza circolatoria periferica. Quando la concentrazione di teofillina supera i 40 ug/ml possono verificarsi febbre, disidratazione e convulsioni. Nei casi più gravi, può portare ad arresto respiratorio e cardiaco e alla morte. La pre-somministrazione di sedativi può prevenire efficacemente questo problema.
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