Materia prima Sildenafil CAS 139755-83-2

Il sildenafil (numero CAS. 139755-83-2) è una polvere cristallina bianca con la formula molecolare C22H30N6O4S e una densità di 1,39 g/cm3. È un farmaco per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini, scoperto casualmente durante lo sviluppo di farmaci per le malattie cardiovascolari. È generalmente conosciuto con il nome commerciale Viagra. È un inibitore selettivo della fosfodiesterasi (PDE) V, che migliora la risposta fisiologica dell'erezione del pene indotta dal rilascio di NO in risposta alla stimolazione sessuale. Viene utilizzato principalmente per la disfunzione erettile.

1. Per la maggior parte dei pazienti, la dose raccomandata è 120 mg, assunta al bisogno circa 1 ora prima dell'attività sessuale, con stimolazione sessuale richiesta dopo la somministrazione. Tuttavia, può essere assunto in qualsiasi momento entro 0,5–4 ore prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose giornaliera può essere aggiustata fino a 150 mg, ma non deve essere assunta più di una volta al giorno.

• Dosaggio per insufficienza renale: la dose iniziale raccomandata per i pazienti con insufficienza renale grave (dove la clearance della creatinina è inferiore o uguale a 30 ml/min e l'AUC e la cmax sono quasi raddoppiate) è di 25 mg.
• Dosaggio per insufficienza epatica: la dose iniziale raccomandata per i pazienti con compromissione epatica (come la cirrosi, dove l'AUC e la cmax sono aumentate rispettivamente dell'84% e del 47%) è 80 mg.

2. Dosaggio per gli anziani: La dose iniziale raccomandata per i pazienti di età pari o superiore a 65 anni è di 100 mg.

• N. CAS: 139755-83-2;
• Nome chimico: Sildenafil;
• Formula molecolare: C22H30N6O4S;
• Purezza: 99%;
• Aspetto: Polvere bianca;
• Punto di fusione: 187-189 gradi;
• Metodo di rilevamento: spettrometria di censimento ad alte prestazioni;
• Standard: USP (Ufficio marchi e brevetti degli Stati Uniti)

L'etil 3-n-propilpirazolo-5-carbossilato e il dimetilsolfato vengono miscelati e fatti reagire per ottenere l'etil 2-metil-3-n-propilpirazolo-5-carbossilato. Questo viene quindi sospeso in una soluzione di idrossido di sodio e idrolizzato per ottenere l'acido 2-metil-3-n-propilpirazolo-5-carbossilico. Il prodotto dell'idrolisi viene aggiunto in porzioni ad un acido misto e nitrato per ottenere l'acido 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazolo-5-carbossilico. Il prodotto di nitrazione viene clorurato con cloruro di tionile fino a ottenere un cloruro acilico, e quindi amminato con ammoniaca concentrata per ottenere 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazolo-5-carbossammide. La carbossammide e il dicloruro di stagno diidrato furono sospesi in etanolo e ridotti a riflusso per dare 4-ammino-1-metil-3-n-propilpirazolo-5-carbossammide. Il prodotto ridotto, 4-dimetilamminopiridina e trietilammina sono stati sciolti in diclorometano, quindi è stata aggiunta una soluzione di diclorometano di 2-etossibenzoil cloruro, seguita da acilazione per dare 4-(2-etossibenzoilammino)-1-metil-3-n-propilpirazolo-5-carbossammide. Questo prodotto acilato è stato ciclizzato in idrossido di sodio acquoso e perossido di idrogeno per dare 5-(2-etossifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-diidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-one. Il prodotto ciclizzato è stato aggiunto in porzioni all'acido clorosolfonico per dare 5-(5-clorosolfonil-2-etossifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-diidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-one. Il prodotto clorosolfonato è stato sospeso in etanolo ed è stata aggiunta 4-metilpiperazina e agitata per ottenere sildenafil.

Durante la stimolazione sessuale, l'ossido nitrico sintasi nei neuroni non-adrenergici e non-colinergici del corpo cavernoso e nelle cellule endoteliali vascolari catalizza la sintesi dell'ossido nitrico dalla L-arginina. L'ossido nitrico attiva la guanilato ciclasi, aumentando la sintesi del guanosina monofosfato ciclico (cGMP), che a sua volta provoca il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e delle piccole arterie, consentendo al sangue di fluire nel seno cavernoso e determinando l'erezione del pene. Contemporaneamente, il cGMP viene idrolizzato dalla fosfodiesterasi.

Pertanto, teoricamente, sia l'aumento dell'attività della guanilato ciclasi che l'inibizione dell'attività della fosfodiesterasi possono aumentare il livello di cGMP, contribuendo al rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi e delle piccole arterie. Il Viagra (Sildenafil) aumenta i livelli di cGMP inibendo l'attività idrolitica della fosfodiesterasi senza influenzare il cGMP, aumentando così l'effetto a cascata dell'ossido nitrico sintasi/cGMP indotto dalla stimolazione sessuale, rilassando la muscolatura liscia del corpo cavernoso e raggiungendo lo scopo di trattare la disfunzione erettile.

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