La nostra azienda si concentra sulla produzione, ricerca, sviluppo e fornitura di sildenafil con numero CAS 139755-83-2. Abbiamo un controllo rigoroso sui requisiti di qualità dei nostri prodotti. La materia prima del sildenafil è una materia prima afrodisiaca maschile, che raggiunge il picco di concentrazione nel sangue (cmax) dopo la somministrazione orale a stomaco vuoto per 30-120 minuti e dopo la somministrazione orale dopo i pasti per 90-180 minuti. Volontari sani assumono una singola dose orale di 100 mg e, dopo 24 ore, la concentrazione del farmaco nel sangue è di circa 2 ng/ml, con una Cmax di 440 ng/ml. Funzionalità epatica anormale, insufficienza renale grave o aumento dell'area sotto la curva (AUC) dopo il trattamento in soggetti anziani di età pari o superiore a 65 anni. Il sildenafil e i suoi principali metaboliti circolanti (N-demetilati) si legano per circa il 96% alle proteine plasmatiche e la velocità di legame alle proteine è indipendente dalla concentrazione totale del farmaco. Il tessuto è ben distribuito con un volume di distribuzione (Vd) di 105 litri. Il sildenafil viene eliminato principalmente attraverso gli enzimi microsomiali del fegato, il citocromo P450 3A4 (CYP 3A4, via primaria) e il citocromo P450 2C9 (CYP 2C9, via secondaria). Il suo principale metabolita (N-demetilato) ha una selettività PDE simile a quella del sildenafil, con una concentrazione plasmatica di circa il 40% di sildenafil. Pertanto, circa il 20% degli effetti farmacologici del sildenafil deriva dai suoi metaboliti. L'emivita di eliminazione del sildenafil e dei suoi metaboliti è di circa 4 ore. 80% della dose somministrata viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti attraverso le feci e il 13% viene escreto attraverso i reni.. 90 minuti dopo l'assunzione del farmaco, la quantità di sildenafil misurata nel liquido seminale di volontari sani era inferiore allo 0,001% della dose somministrata. Utilizzo: inibitore selettivo della fosfodiesterasi (PDE) V, che può migliorare la risposta fisiologica dell'erezione del pene causata dal rilascio di NO sotto stimolazione sessuale. Utilizzato principalmente per la disfunzione erettile del pene.
Applicazioni del prodotto
1. Uso e dosaggio: per la maggior parte dei pazienti, la dose raccomandata è di 120 mg, da assumere al bisogno circa 1 ora prima dell'attività sessuale e, dopo l'assunzione del farmaco, è necessaria la stimolazione sessuale. Ma può essere assunto in qualsiasi momento entro 0,5-4 ore prima dell'attività sessuale. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose giornaliera può essere regolata tra 100 e 150 mg e non deve superare una volta al giorno. (1) La dose iniziale raccomandata per l'insufficienza renale grave (AUC e cmax quasi raddoppiate quando il tasso di clearance della creatinina è inferiore o uguale a 30 ml/min) è 25 mg. (2) La dose iniziale raccomandata per la disfunzione epatica (come cirrosi epatica, aumento dell'AUC e della cmax rispettivamente dell'84% e del 47%) è 25 mg.
2: Interazione: Quando utilizzato in combinazione con inibitori dell'enzima CYP450 3A4 (come ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina) e inibitori non-specifici del CYP450 (come cimetidina), l'AUC del sildenafil aumenta mentre la velocità di eliminazione diminuisce. (2) Quando utilizzato in combinazione con inibitori della proteasi dell'HIV come saquinavir e ritonavir, la cmax e l'AUC del sildenafil aumentano, mentre la farmacocinetica di saquinavir e ritonavir rimane invariata allo stato stazionario. (3) L'uso combinato con diuretici dell'ansa, diuretici risparmiatori di potassio e beta bloccanti non selettivi può aumentare l'AUC del metabolita attivo del sildenafil (N-demetilsildenafil) rispettivamente del 62% e del 102%, ma questo effetto non ha significato clinico. (4) La somministrazione concomitante con induttori del CYP4503A4, come la rifampicina, può ridurre i livelli plasmatici di sildenafil. (5) Quando utilizzato in combinazione con inibitori del CYP450 2C9 come tolbutamide e warfarin, non è stata osservata alcuna interazione significativa. (6) La combinazione con inibitori dell'enzima CYP450 2D6 (come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici), farmaci tiazidici e diuretici tiazidici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina-, bloccanti dei canali del calcio, ecc., non ha alcun effetto sulla farmacocinetica del sildenafil.
3. Commercio di esportazione: da molti anni la nostra azienda ottimizza continuamente la struttura dei prodotti di esportazione delle materie prime del sildenafil. Con prodotti di alta-qualità e vantaggi in termini di prezzo, abbiamo esportato con successo i nostri prodotti in varie parti del paese. Raggiunta un’ampia copertura aziendale globale.
Flusso del processo produttivo
1. Pretrattamento delle materie prime: le materie prime di base ad elevata purezza- vengono accuratamente selezionate e messe in produzione dopo aver superato numerosi test (purezza maggiore o uguale al 99,5%), rimuovendo impurità e residui nocivi nelle materie prime per garantire la pulizia delle materie prime e gettare le basi per la qualità della polvere di aminotadalafil ad elevata purezza dalla fonte.
2. Reazione di sintesi: per la maggior parte dei pazienti, la dose raccomandata è di 150 mg, da assumere circa 1 ora prima dell'attività sessuale; Ma può essere assunto in qualsiasi momento entro 0,5-4 ore prima dell'attività sessuale. In base all'efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata a 200 milligrammi (dose massima raccomandata) o ridotta a 100 milligrammi. Prendilo fino a una volta al giorno.
I seguenti fattori sono associati ad un aumento dei livelli plasmatici di sildenafil (AUC): età superiore a 65 anni (aumento del 40%), danno epatico (come cirrosi, aumento dell'80%), grave danno renale (tasso di clearance della creatinina<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Modalità d'azione: Durante la stimolazione sessuale, i neuroni ghiandolari non colinergici non renali nei corpi cavernosi del pene, così come l'ossido nitrico sintasi nelle cellule endoteliali vascolari, catalizzano la sintesi dell'ossido nitrico dalla L-arginina. Quest'ultimo attiva la guanilato ciclasi, aumentando la sintesi del guanosina monofosfato ciclico, che a sua volta provoca il rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi e delle piccole arterie, portando all'iniezione di sangue nel seno cavernoso del pene e all'erezione. Nel frattempo, la guanosina monofosfato ciclico viene idrolizzata dalla fosfodiesterasi.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>antidepressivi triciclici), farmaci tiazidici e diuretici tiazidici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina-, bloccanti dei canali del calcio, ecc., non hanno alcun effetto sulla farmacocinetica del sildenafil.
5. Imballaggio asettico: il sub-imballaggio viene effettuato in un ambiente asettico. L'imballaggio normale include sacchi di foglio di alluminio da 1 kg e fusti di cartone da 25 kg (rivestiti con sacchi in PE a doppio-strato). Le confezioni di campioni di piccole- dimensioni, ad esempio 10 g, 50 g e 100 g, possono essere personalizzate in base alle esigenze del cliente. Nome del prodotto, numero CAS, purezza, numero di lotto, condizioni di conservazione e altre informazioni sono chiaramente indicati sulla confezione, in conformità con gli standard di trasporto internazionali.
6. Magazzinaggio e ispezione in uscita: dopo l'imballaggio, i prodotti vengono immagazzinati in un magazzino dedicato. La ri-ispezione viene condotta nuovamente prima della partenza per garantire che la qualità del prodotto, l'imballaggio e i documenti di conformità siano completi, mentre i report di rilevamento e i materiali di conformità sono inclusi in ogni spedizione per garantire una consegna-senza preoccupazioni.
Dichiarazione di conformità
1: Questo prodotto è costituito da materie prime sildenafil e viene utilizzato per la ricerca e lo sviluppo scientifici. Lo esporteremo in conformità con le leggi e i regolamenti nazionali
2. Aderiamo rigorosamente alla produzione GMP e tutte le materie prime del sildenafil sono sottoposte a test rigorosi. Per garantirti una consegna di alta-qualità.
3. Al momento dell'acquisto di questo prodotto, i clienti sono tenuti a fornire certificati di utilizzo legale. Forniamo solo clienti B2B conformi (aziende farmaceutiche, istituti di ricerca, ecc.) ed esaminiamo rigorosamente le qualifiche dei clienti per garantire l'uso legale dei prodotti.
