Il sildenafil mesilato (n. CAS: 131543-23-2) è un composto organico con la formula molecolare C28H30N2O6S, un peso molecolare di 522,6126 e un valore logp di 5,12230. Come inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica della guanosina monofosfato ciclico, promuove l'erezione rilassando la muscolatura liscia del pene. Rispetto al citrato di sildenafil, il mesilato presenta i vantaggi di un dosaggio inferiore, di effetti collaterali significativamente inferiori e di una migliore solubilità in acqua ed etanolo.
Dosaggio e somministrazione
Per la maggior parte dei pazienti, la dose raccomandata è di 120 mg, assunta al bisogno circa 1 ora prima dell'attività sessuale, con la stimolazione sessuale richiesta dopo la somministrazione. Tuttavia, può essere assunto in qualsiasi momento entro 0,5–4 ore prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose giornaliera può essere aggiustata fino a 150 mg, ma non deve essere assunta più di una volta al giorno.
- Dosaggio per insufficienza renale: la dose iniziale raccomandata per i pazienti con insufficienza renale grave (quando la clearance della creatinina è inferiore o uguale a 30 ml/min, l'AUC e la cmax sono quasi raddoppiate) è di 25 mg.
- Dosaggio per insufficienza epatica: la dose iniziale raccomandata per i pazienti con compromissione epatica (come la cirrosi, dove l'AUC e la cmax aumentano rispettivamente dell'84% e del 47%) è 80 mg.
Specifiche e proprietà del prodotto
- N. CAS. 131543-23-2
- Formula molecolare: C28H30N2O6S
- Peso Molecolare: 522.6126
- Purezza: 99%
- Aspetto: Polvere bianca
- Metodo di rilevamento: spettroscopia ad alte prestazioni
- Norma: USP
Sviluppo e applicazione del prodotto:
Il sildenafil mesilato è anche un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 specifica della guanosina monofosfato ciclico (cGMP)- (PDE5), che può rilassare la muscolatura liscia del pene e raggiungere una rapida erezione. Il sildenafil mesilato ha effetto nel 52% dei pazienti entro 30 minuti dalla somministrazione e nell'82% entro 1 ora. La sua emivita-è compresa tra 5 e 12 ore. Il dosaggio raccomandato per il sildenafil mesilato è 50-100 mg, con 120 mg raccomandati per le persone di origine dell'Asia orientale. Rispetto al citrato di sildenafil, il sildenafil mesilato presenta vantaggi come un dosaggio inferiore, effetti collaterali significativamente inferiori e solubilità in acqua ed etanolo.
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