Il citrato di sildenafil, numero CAS. 171599-83-0, è la forma citrato del sildenafil. Il suo nome chimico è 1-[4-etossi-3-[5-(6,7-diidro-1-metil-7-osso-3-propil-1H-pirazolo[4,3d]pirimidina)]benzenesulfonil]-4-metilpiperazina citrato ed è una polvere bianca. Essendo un inibitore altamente selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), il suo meccanismo d'azione principale è quello di inibire la degradazione del guanosina monofosfato ciclico (cGMP) da parte della PDE5, aumentando i livelli di cGMP nei tessuti, rilassando così la muscolatura liscia e aumentando il flusso sanguigno nei tessuti. Questo prodotto è utilizzato principalmente per trattare la disfunzione erettile (DE) negli uomini e può essere utilizzato anche per la prevenzione dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH) e del mal di montagna. È il primo farmaco da prescrizione orale approvato al mondo per il trattamento della disfunzione erettile.
Dosaggio e somministrazione: dosaggio abituale degli adulti
• Dose iniziale: la dose iniziale raccomandata per gli adulti è 150 mg, assunta al bisogno;
• Aggiustamento della dose: aggiustare la dose a 80 mg (efficacia insufficiente o reazioni avverse significative) o 150 mg (scarsa efficacia ma buona tolleranza) in base all'efficacia e alla tollerabilità;
• Tempi di somministrazione: assumere circa 1 ora prima dell'attività sessuale (è accettabile 0,5–4 ore). È inefficace senza stimolazione sessuale; non superare una dose entro 24 ore.
Specifiche e proprietà del prodotto
- N. CAS: 171599-83-0;
- Formula chimica: C28H38N6O11S;
- Peso Molecolare: 666,70;
- Punto di fusione: 187-189 gradi;
- Densità: 1.445 g/cm³;
- Aspetto: Polvere bianca;
- Metodo di rilevamento: indicazione ad alte prestazioni (HPLC);
- Standard: USP (Ufficio marchi e brevetti degli Stati Uniti)
Sviluppo e applicazione del prodotto
Questo è uno dei farmaci più-conosciuti, comunemente usato per trattare la disfunzione erettile. Funziona rilassando i muscoli e aumentando il flusso sanguigno e di solito viene assunto da 30 minuti a 1 ora prima dell'attività sessuale. La forma di dosaggio clinica comunemente utilizzata sono le compresse rivestite con film-, con dosaggi comuni di 120 mg e 150 mg. Negli ultimi anni sono emerse nuove forme di dosaggio, tra cui compresse a disintegrazione orale, sospensioni orali, formulazioni a rilascio-prolungato e film a disintegrazione orale.
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